È un inibitore della cristallizzazione calcica e della crescita cristallina, cioè il procedimento attraverso il quale si producono calcoli.
E' quindi il principale agenteche non fa formare i calcoli urinari.
Nella sua forma di sale (Citrato) è il principale inibitore della formazione di calcoli renali: difatti si puà combinare con il calcio nel lume dei tubuli renali e formare un complesso solubile : riduce in questo modo la disponibilità del calcio a formare cristalli di ossalato ed inibisce la succesiva formazione di aggregati di questi cristalli a formare i calcoli.
I livelli urinari dipendono dalla dieta (proteine animali) e dall'equilibrio acido base.
Una ridotta escrezione urinaria di citrato rappresenta un fattore di rischio per la formazione di calcoli, in associazione ad una escrezione aumentata di calcio, ossalati, urati. La escrezione urinaria può essere modificata attraverso la assunzione di agrumi o di integratori studiati ad hoc (Bromelit della Ellimann),Litores della Phytores